Нестероидные противовоспалительные препараты для внутривенного введения. Препараты нпвс-группы: основные эффекты, показания и противопоказания. Список аналогов известных препаратов

При большинстве инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательной системы и ЛОР-органов в качестве симптоматической терапии широко применяются нестероидные противовоспалительные препараты. Их назначают для снижения температуры, подавления воспаления и уменьшения болезненных ощущений.

На сегодняшний день существует более 25 различных лекарств, относящихся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Классификация по химической структуре считается малополезной для сравнительной оценки эффективности и безопасности лекарственного средства. Наибольший интерес представляют препараты, которые оказывают выраженное жаропонижающее и противовоспалительное действие и имеют низкий показатель побочных реакций.

Список противовоспалительных препаратов, которые могут назначаться при заболеваниях дыхательной системы и ЛОР-органов:

• Парацетамол.
• Цитрамон.
• Панадол Экстра.
• Колдрекс.
• ТераФлю.
• Фемизол.
• Ферверкс.
• Аспирин-С.
• Ибупрофен.
• Найз.
• Нимесулид.

Только лечащий врач знает, какие противовоспалительные таблетки, капсулы, порошок, микстура или сироп будут эффективными в каждом конкретном случае.

Особенности применения

Все нестероидные противовоспалительные средства имеют схожие принципы действия, применение которых приводит к ликвидации воспалительного процесса, жара и болевого синдрома. В пульмонологии и отоларингологии отдают предпочтение НПВС, обладающие более выраженными жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Хотелось бы заметить, что из-за высокого риска возникновения побочных реакций крайне нежелательно комбинированный приём сразу нескольких НПВС. При этом их терапевтический эффект не усиливается, но резко возрастает негативное воздействие на организм, в частности, на пищеварительную систему.

При серьёзных проблемах с желудочно-кишечным трактом (например, язвенная болезнь) лучше воспользоваться современными селективными препаратами НПВС нового поколения, у которых значительно ниже вероятность побочных явлений. Несмотря на возможность приобретения этих лекарств без рецепта, дозировку и продолжительность терапевтического курса необходимо согласовывать со своим лечащим врачом. Во время лечения употребление алкогольных напитков следует исключить.

Парацетамол

С основными клиническими симптомами простудных заболеваний эффективно справляется Парацетамол. Его приём в соответствующей дозировке даёт возможность достаточно быстро сбить высокую температуру, снять недомогание и усталость, унять болезненные ощущения и т. д. Главные преимущества лекарственного препарата:

• Рекомендован к применению Всемирной организацией здравоохранения.
• Быстрый жаропонижающий эффект.
• Довольно-таки хорошо переносится большинством пациентов.
• Невысок риск побочных реакций.
• По сравнению с другими аналогичными противовоспалительными препаратами, относительно низкая стоимость, что делает его доступным для всех слоёв населения.

Парацетамол имеет свои особенности применения. Может использоваться в виде таблеток, порошка, ректальных свечей, уколов и др. Приём внутрь или введение препарата ректально позволяет добиться более действенных результатов. Интервал между применением должен составлять не менее 4-х часов. Средняя продолжительность лечение 5-7 суток. Более длительный терапевтический курс этим жаропонижающим средством не рекомендуется. Обычно клинические проявления простудных заболеваний начинают проходить на 2-3-е сутки. В случае существенного ухудшения состояния стоит немедленно обратиться к врачу.

Если у пациента отмечается аллергия на компоненты лекарства или тяжёлые проблемы с почками и печенью, Парацетамол назначать нельзя. Развитие следующих патологических состояний относят к побочным эффектам:

• Анемию.
• Уменьшение количество тромбоцитов.
• Почечную колику.
• Гломерулонефрит.
• Аллергические проявления (зуд, покраснение кожи, различные высыпания и др.).

В попытке достичь скорейшего результата некоторые пациенты игнорируют указания, расписанные в официальной инструкции к применению, и принимают дозировку противовоспалительного препарата, превышающую максимально рекомендуемую. При передозировке Парацетамолом возможны следующие симптомы:

• Появление бледности, тошноты, рвоты и болей в области живота.
• В случае неоказания своевременной помощи и принятия слишком большой дозы лекарства поражается почки и печень. Может развиться аритмия, панкреатит, серьёзные нарушения со стороны центральной нервной системы.

Если отмечаются тяжёлые клинические проявления передозировки, необходимо назначить Метионин или N-ацетилцистеин, которые являются эффективными антидотами (противоядием). Кроме того, при применении Парацетамола следует учитывать лекарственное взаимодействие с другими препаратами. Например, одновременное использование с непрямыми антикоагулянтами (производными кумарина) увеличивается действие последних. Существенно снижается жаропонижающий эффект при комбинированном приёме с барбитуратами.

Подобрать лучшее нестероидное противовоспалительное средство поможет квалифицированный специалист (фармацевт или доктор).

Панадол Экстра

Комбинированным препаратам НПВС считается Панадол Экстра, который в качестве активных веществ содержит не только парацетамол, но и кофеин. Оба компонента усиливают действие друг друга. Парацетамол утоляет боль и снимает жар. Кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему. Кроме того, увеличивая уровень концентрации парацетамола в головном мозге за счёт повышения проницаемости гематоэнцефалического барьера, кофеин повышает обезболивающий эффект лекарства.

Панадол Экстра помогает облегчить состояние при простудных заболеваниях, остром тонзиллите, ларингофарингите и других инфекционно-воспалительных патологиях дыхательной системы и ЛОР-органов. Большинство взрослых и детей переносят этот антивоспалительный препарат достаточно хорошо. Как правило, особых проблем с высасыванием и выведением лекарства нет. Панадол Экстра не назначается пациентам, у которых присутствует повышенная чувствительность к действующим веществам. В редких случаях возникают побочные эффекты, которые могут проявляться в виде:

• Скачков кровяного давления.
• Функциональных нарушений со стороны печени.
• Аллергических реакций (покраснение, высыпания, зуд и т. д.).

С особенностями применения и рекомендуемой дозировкой ознакомьтесь в официальной инструкции. Следует только отметить, что 8 таблеток - это максимум, сколько взрослый пациент может принять за сутки. Учитывая фармакологические свойства препарата, интервал между приёмами должен быть не менее 4 часа. Таблетки от воспалительного процесса Панадол Экстра стоят примерно 45 рублей за упаковку.

Колдрекс

При острых инфекционных заболеваниях верхних дыхательных путей можно задействовать Колдрекс. Это комплексный противовоспалительный препарат, состоящий из:

• Парацетамола.
• Кофеина.
• Фенилэфрина.
• Терпингидрата.
• Аскорбиновой кислоты.

Учитывая многокомпонентный состав, Колдрекс оказывает весьма разнообразное фармакологическое действие:

1. Наличие парацетамола обуславливает нормализацию температуры, снятие болезненных ощущений и ликвидацию воспалительного процесса.
2. Аскорбиновая кислота укрепляет местный иммунитет дыхательных путей.
3. За сужение периферических сосудов и препятствование нарастанию отёка поражённых тканей отвечает фенилэфрин.
4. Терпингидрат способствует усилению бронхиальной секреции и облегчению отхаркивания мокроты.
5. Кофеин потенцирует обезболивающий эффект парацетамола.

Колдрекс имеет несколько разновидностей, каждый из которых подбирается индивидуально с учётом выраженности клинических признаков болезни. Выделяют такие противопоказания к его применению:

• Аллергия на действующие компоненты лекарства.
• Тяжёлые нарушения со стороны печени и почек.
• Болезни кровеносной системы.
• Повышенное кровяное давление.
• Сахарный диабет.
• Сердечно-сосудистая патология (например, аритмии, инфаркт и др.).
• Повышенная гормональная активность щитовидной железы.
• Дети, возраст которых менее 6-ти лет.

Терапевтический курс должен составлять не более 5 суток. Дозировка и кратность применения подробно указаны в официальной инструкции. Во время лечения необходимо учитывать лекарственное взаимодействие с другими препаратами. Категорически не рекомендуется сочетать с лекарствами из группы антидепрессанты, бета-адреноблокаторы и др. Побочные реакции фиксируются редко. В основном лекарство переносится хорошо. При применении для лечения детей лучше предварительно проконсультироваться с лечащим врачом. Стоимость упаковки таблеток Колдрекс колеблется в пределах 160 рублей.

Список препаратов НПВС (таблетки, капсулы и др.) постоянно обновляется и дополняется новыми лекарствами, обладающими более выраженными терапевтическими эффектами и менее токсическими свойствами.

Фервекс

Ещё одним представителем комбинированных нестероидных противовоспалительных препаратов является Фервекс, который сегодня успешно применяется при большинстве простудных заболеваниях верхних дыхательных путей. Как реализовывается фармакологическое действие препарата:

• Обезболивающий и жаропонижающий эффект характерен для парацетамола.
• Укрепление местного иммунитета и восстановление тканей обеспечивает аскорбиновая кислота.
• Антигистаминный эффект даёт фенирамин, который способствует снижению выработки слизи в носовой полости, улучшению дыхания через нос, устранению чихания, слезотечения и т. д.

Несмотря на то что Фервекс считается достаточно безопасным лекарством, не все пациенты могут воспользоваться им. При следующих патологических состояниях и заболеваниях нельзя использовать этот лекарственный препарат:

• Аллергии на действующие компоненты (парацетамол, аскорбиновую кислоту и фенирамин).
• Серьёзных проблемах с пищеварительной системой (например, язвенная болезнь).
• Тяжёлых нарушениях работы почек.
• Портальной гипертензии.
• Алкоголизме.
• Дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Беременности и грудном вскармливании.

Детям можно применять Фервекс, начиная с 15-летнего возраста. С предельной осторожностью следует задействовать при:

• Функциональной недостаточности печени.
• Закрытоугольной глаукоме.
• Врождённых нарушениях обмена билирубина (например, синдром Жильбера).
• Вирусных гепатитах.
• В пожилом возрасте.

В рекомендованной дозировке лекарственный препарат переносится вполне хорошо. Однако возможно появление тошноты, болезненности в области живота, зуда, покраснения кожи, высыпаний и других аллергических реакций. Неоправданное продолжительное применение или существенное превышение рекомендованной дозировки повышает риск развития серьёзных нарушений работы почек и печени. В случае возникновения побочных эффектов прекращают принимать лекарство и обращаются к специалисту за профессиональной медицинской помощью.

Противовоспалительный препарат имеет свои особенности применения. Содержимое пакетика Фервекс растворяют в тёплой воде (200 мл) и полностью выпивают. Рекомендованная дозировка - до трёх раз в день. Следующий приём должен быть не ранее чем через 4 часа. При функциональных нарушениях почек и печени интервал между применениями увеличить до 8 часов. Терапевтический курс составляет до пяти суток. Для снижения температуры можно использовать в течение 3-х дней. Выпуском порошка для перорального приёма Фервекс занимается французская компания «UPSA». Приобрести его можно по цене 360 рублей за одну упаковку, в которой содержится 8 пакетиков.

Полный перечень современных противовоспалительных лекарств можно найти в фармацевтическом справочнике.

Аспирин-С

На сегодняшний день одним из самых популярных лекарственных средств для симптоматического лечения инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательной системы считается Аспирин-С. Имея в своём составе ацетилсалициловую и аскорбиновую кислоты, он способен эффективно ликвидировать основные клинические проявления простудных болезней (температуру, головные боли, недомогание и др.). Эффективность лекарства доказана многочисленными научными исследованиями.

Аспирин-С выпускают в виде шипучих таблеток, которые можно быстро растворить в воде. Эта форма очень удобна для большинства пациентов с простудными заболеваниями. Особенно при выраженных болях в горле, когда применение обычных таблеток или горячих напитков провоцирует весьма неприятное ощущение. Кроме того, давно установлено, что аскорбиновая кислота разрушается при высокой температуре. Растворив её в прохладной воде, мы сохраняем все фармакологические свойства витамина C. Всасывание лекарства происходит достаточно быстро, что обеспечивает незамедлительное наступление терапевтического эффекта. Также стоит отметить, что ацетилсалициловая кислота полностью растворяется в воде без образования осадка, снижая вероятность возникновения различного рода побочных эффектов.

Тем не менее бесконтрольное длительное использование лекарственного препарата может привести к развитию целого ряда нежелательных явлений:

• Головокружений.
• Головных болей.
• Тошноты.
• Рвоты.
• Проблем с дыханием.
• Сонливости.
• Заторможенности.
• Повышенной кровоточивости.
• Аллергии (зуда, высыпаний, покраснения кожи и т. д.).

При передозировке Аспирином-С необходимо контролировать кислотно-щелочной баланс в организме. В случае необходимости вводят специальные растворы для нормализации состояния (например, натрия гидрокарбонат или цитрат). Предпринимаемые терапевтические меры должны быть направлены на усиление выведения ацетилсалициловой кислоты и ее метаболитов.

Следует отметить, что у детей с подозрением на вирусную инфекцию не используют лекарственные препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, поскольку увеличивается вероятность развитие более тяжёлой патологии, такой как синдром Рея. Он проявляется продолжительной рвотой, поражением центральной нервной системы и увеличением печени.

Перед хирургическим вмешательством лучше воздержаться от приёма Аспирина-С, который влияет на свёртывающуюся систему крови. Также ацетилсалициловая кислота замедляет процессы выведения мочевой кислоты из организма. Во время лечения этим лекарственным средством пациенты, страдающие подагрой, могут столкнуться с новым приступом. Аспирин-С относится к запрещённым препаратам во время беременности. На ранних сроках нередко провоцирует врождённые пороки развития у плода, на поздних - тормозит родовую деятельность.

Швейцарская фармацевтическая компания «Bayer Consumer Care AG» является одним из основных производителей шипучих таблеток Аспирин-С. Стоимость упаковки лекарства (10 шт.) составляет примерно 250 рублей.

Ибупрофен

Комплексная терапия инфекционно-воспалительных болезней дыхательной системы и ЛОР-органов может включать Ибупрофен. В настоящее время он считается одним из наиболее часто назначаемых нестероидных противовоспалительных препаратов для борьбы с лихорадкой и болевым синдромом. Широко используется не только в терапевтической, но и педиатрической практике. Будучи весьма безопасным и эффективным жаропонижающим средством, разрешён для продажи без рецепта врача.

При наличии соответствующих показаний может применяться для лечения детей с первых дней жизни как в стационарных, так и лабораторных условиях. Малышам рекомендуют использовать Ибупрофен в виде ректальных свечей, которые имеют целый ряд преимуществ, по сравнению с другими формами выпуска лекарства:

• Простота и безболезненность введения.
• Нет необходимости в дополнительном специальном инструментарии.
• Не нарушается целостность кожного покрова.
• Отсутствует опасность занесения инфекции.
• Наполненность кишечника не влияет на всасывание и эффективность препарата.
• Низкая частота возникновения аллергических реакций.

У большинства пациентов каких-либо побочных явлений на фоне лечения Ибупрофеном не фиксируется. Тем не менее в редких случаях нежелательные эффекты всё же возможны, которые проявляются в виде:

• Снижения аппетита.
• Тошноты.
• Рвоты.
• Головной боли.
• Сонливости.
• Нервозности.
• Нарушений слуха и зрения.
• Повышения кровяного давления.
• Учащённого сердцебиения.
• Затруднённого дыхания.
• Отёчного синдрома.
• Нарушений работы почек.
• Аллергии (высыпания, зуд, покраснения кожи, отёк Квинке и др.).

Стоит заметить, что список противопоказаний для применения Ибупрофена достаточно длинный, поэтому рекомендуем ознакомиться с ним в официальной инструкции к лекарственному препарату. Во время терапии желательно использовать минимально эффективную дозировку нестероидного противовоспалительного средства, чтобы снизить риск развития побочных реакций. Также предпочтительно придерживаться коротких курсов лечения. При неэффективности препарата или ухудшении состояния необходимо безотлагательно посетить лечащего врача. Особое внимание следует уделить состоянию пищеварительной системы, которая весьма чувствительна к терапии нестероидными лекарствами. Сегодня Ибупрофен выпускается под различными торговыми названиями:

• Ибуфен.
• Нурофен.
• Адвил.
• Фаспик.
• Ипрен.

Эти лекарственные препараты производят как зарубежные, так и отечественные фармацевтические компании. Стоимость лекарства будет зависит не только от формы выпуска, но и от количества действующего вещества. Например, упаковка таблеток Ибупрофен от российской фармкомпании «Синтез» стоит около 40 рублей.

Нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта, но это не означает, что следует пренебрегать консультацией специалиста перед их применением.

Найз

Некоторые врачи могут порекомендовать при инфекционно-воспалительных болезнях верхних и нижних дыхательных путей, которые сопровождаются лихорадкой и болями, лекарственный препарат Найз. Это современное нестероидное противовоспалительное средство содержит активное вещество нимесулид. Его необходимо принимать при выраженных симптомах заболевания. Например, сбить температуру Найз способен за 10-12 часов. Снять головные боли, усталость, разбитость, недомогание, ломоту в мышцах и суставах также ему под силу. Однако при отсутствии достаточного терапевтического эффекта на протяжении 3-4 суток, следует посетить лечащего доктора и откорректировать курс лечения.

В период вынашивания малыша препарат использовать категорически нельзя. Установлено, что нимесулид отрицательно сказывается на росте и развитии плода. Ко всему прочему, активное вещество может проникать в грудное молоко, поэтому во время лечения надо перейти на искусственное вскармливание. При правильном соблюдении всех рекомендаций по применению лекарства, указанных в инструкции, побочные реакции практически не наблюдаются. В редких случаях может отмечаться появление:

• Тошноты, рвоты, диареи и прочих диспепсических расстройств.
• Головной боли, сонливости, раздражительности.
• Повышения кровяного давления, проблемы с дыханием.
• Изменений основных показателей крови (например, анемия, уменьшение количества тромбоцитов и др.).
• Обратимых функциональных проблем с работой почек и печени.
• Высыпаний, зуда, эритемы, покраснения кожи и других аллергических реакций.

С предельной осторожностью следует принимать Найз пациентам, у которых имеются проблемы с пищеварительной системой, в частности, язвенная болезнь. Рекомендуются задействовать короткие терапевтические курсы, которые в большинстве случаев успешно справляются с основными симптомами простудных заболеваний. В основном на выпуске Найза специализируются зарубежные фармацевтические компании, поэтому зачастую цена будет несколько выше, по сравнению с отечественными аналогами лекарства. Упаковка таблеток (20 шт.) индийского производства обойдётся примерно в 180 рублей.

При выборе эффективного нестероидного противовоспалительного препарата никогда не пренебрегайте мнением специалиста.

Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП или НПВС) - группа лекарств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектам. Их действие основано на блокировании продукции простагландинов, которые выделяются в месте любого повреждения ткани. В настоящее время нестероидные противоспалительные препараты по праву относятся к числу наиболее востребованных лекарственных средств, применяемых в клинической практике.

Наиболее известным НПВП является аспирин (ацетилсалициловая кислота). К нестероидными противоспалительными препаратами также относятся: дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат, фенилбутазон, индометацин, сулиндак, этодолак, диклофенак , пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам, ибупрофен, напроксен , флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота, набуметон, нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб, месалазин и многие другие.

Главной проблемой применения нестероидных противоспалительных препаратов является то, что будучи наиболее эффективными лекарствами при лечении многих заболеваний, они же повреждающим образом действуют на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки , причем как терапевтический, так и повреждающий эффекты НПВП являются следствиями торможения НПВП продуцирования простагландинов.

Основными физиологическими функциями простагландинов в пищеварительном тракте являются стимуляция секреции защитных гидрокарбонатов и слизи, активация пролиферации клеток в процессах нормальной регенерации и усиление местного кровотока в слизистой оболочке. Противовоспалительный и анальгетический эффекты нестероидных противоспалительных препаратов обусловлены ингибированием фермента циклооксигеназа (ЦОГ). Существуют две изоформы ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первая из них присутствует в большинстве тканей, включая слизистую оболочку ЖКТ , контролирует выработку простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. ЦОГ-2 играет роль "структурного" фермента только в некоторых органах (головном мозге, почках, костях и др.) и в норме не обнаруживается в других тканях. Ее экспрессия существенно повышается под влиянием "провоспалительных" стимулов и, напротив, снижается под действием эндогенных веществ с противовоспалительной активностью. Считается, что противовоспалительное действие НПВП зависит от блокирования ЦОГ-2, а их побочные эффекты связаны с подавлением ЦОГ-1 (Васильев Ю.В.).

Нестероидные противоспалительные препараты - причина заболеваний ЖКТ

Несмотря на значительный прогресс в области изучения НПВП и создание более безопасных препаратов, современная статистика свидетельствует: риск желудочно–кишечных кровотечений при приеме НПВП возрастает в 3–5 раз, прободений – в 6, риск смерти от осложнений, связанных с поражением желудочно–кишечного тракта – в 8 раз. У 40–50% пациентов, госпитализируемых с диагнозом острого желудочно–кишечного кровотечения, оно обусловлено приемом данного класса лекарственных средств. В Великобритании от подобных осложнений ежегодно умирают до 2000 пациентов, в США прием НПВП является причиной 100000 госпитализаций и 16000 случаев смерти в год.

В Москве 34,6% случаев госпитализаций с диагнозом «острое желудочно–кишечное кровотечение» непосредственно связаны с приемом НПВП. Кровотечение и перфорация язвы являются причиной смерти пациентов, страдающих ревматическими заболеваниями и принимающих НПВП, и составляют 13,8% среди непосредственных причин гибели больных ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилитом и системной красной волчанкой (Бурков С.Г.).

• все пациенты, нуждающиеся в постоянном приеме НПВП, должны быть стратифицированы в зависимости от риска возникновения геморрагических осложнений
• при высоком риске развития кровотечений рекомендован перевод пациентов на селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сочетании с постоянным приёмом ингибиторов протонной помпы или мизопростола
• при развитии кровотечения прием НПВП должен быть прекращен (замена препаратами других групп); рекомендовано сочетание эндоскопического и медикаментозного (ингибиторы протонной помпы) гемостаза.

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся вопросов повреждающего воздействия нестероидных противоспалительных препаратов на слизистую оболочку ЖКТ

• Абдулганиева Д.И., Белянская Н.Э., Насонов Е.Л. Связь клинических проявлений НПВП-гастропатии у больных ревматоидным артритом с моторными нарушениями верхних отделов ЖКТ // Научно-практическая ревматология. 2011. № 3. С. 25–28.


• Васильев Ю.В. Ингибиторы протонной помпы в терапии язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциируемых с нестероидными противовоспалительными препаратами // Фарматека. – 2005. – № 7. – с. 1–4.


• Насонов Е.Л. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов и ингибиторов циклооксигеназы-2 в начале XXI века // Русский Медицинский Журнал. – 2003. – Том 11. – № 7. – с. 375–378.


• Агапова Н.Г. О медикаментозных гастродуоденальных язвах // Журнал "Мистецтво лiкування". Украина. – 2007. – 2(38).


• Бурков С.Г. Современные подходы к терапии кислотозависимых заболеваний // РМЖ. – 2007. – Том 15. – № 6.


• Руководство по применению нестероидных противовоспалительных препаратов и официальная инструкция фирмы Actavis Ellzabeth LCC «Таблетки пролонгированного действия диклофенак натрия» для профессионалов здравоохранения США (английский язык, pdf): « Diclofenac sodium extended-realeas tablets ».


• Официальная инструкция фирмы-производителя препаратов напроксена Year Genentech, Inc. для пациентов США (медицинский путеводитель) «Что такое нестероидные противовоспалительные препараты? EC-Naprosyn (таблетки напроксена пролонгированного действия), Naprosyn (таблетки напроксена), Anaprox / Anaprox DS (таблетки напроксена натрия), Naprosyn (напроксен-суспензия)» (на английском, pdf): «Medication Guide EC-Naprosyn ® (naproxen delayed-release tablets), Naprosyn ® (naproxen tablets), Anaprox ® / Anaprox ® DS (naproxen sodium tablets), Naprosyn ® (naproxen suspension) ».

Приложение. Нестероидные противовоспалительные препарат в Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ)

M01A Нестероидные противовоспалительные препараты:

M01AA Бутилпиразолидоны

M01AA01 Фенилбутазон
M01AA02 Мофебутазон
M01AA03 Оксифенбутазон
M01AA05 Клофезон
M01AA06 Кебузон

Противовоспалительные нестероидные препараты (НПВП, НПВС) - это медицинские препараты нового поколения, которые имеют противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий (анальгезирующий) эффект. Их механизм воздействия основывается на блокировке определенных ферментов (циклооксигеназа, ЦОГ), которые отвечают за образование простагландинов - химических веществ, способствующих болевым ощущениям, лихорадке, воспалению.

• Принцип работы НПВП
  • Когда используют НПВП?
• • Основное достоинство НПВП нового поколения
  • Что такое НПВП нового поколения?
  • Классификация НПВП
  • Выбор дозировки
  • Побочные явления
  • Использование при беременности
• • Мовалис
  • Целекоксиб
  • Индометацин
  • Ибупрофен
  • Диклофенак
  • Хондропротекторы – альтернативные препараты

Слово «нестероидные», находящееся в названии этих препаратов, указывает на тот факт, что медицинские препараты данной группы не являются искусственными аналогами стероидных гормонов - мощнейших противовоспалительных гормональных средств. Самыми популярными представителями НПВС являются диклофенак, ибупрофен.

Принцип работы НПВП

Если анальгетики предназначены для борьбы с болью, то НПВП снижает два неприятных симптома болезни: воспаление и боль. Многие препараты данной группы считаются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, которые подавляют воздействие обеих его изоформ (видов) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за образование из арахидоновой кислоты тромбоксана и простагландинов, которая получается, в свою очередь, из фосфолипидов клеточной мембраны с помощью фермента фосфолипаза A2. Среди других функций простагландины являются регуляторами и посредниками в образовании воспаления.

Когда используют НПВП?

Чаще всего препараты НПВП используют для лечения хронического или острого воспаления, которые сопровождаются болью. Большую популярность противовоспалительные нестероидные препараты получили благодаря эффективному лечению суставов.

Перечислим болезни, при которых прописываются эти медицинские средства:

НПВС запрещается использовать во время эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, тем более, на этапе обострения, цитопениях, выраженных нарушениях работы почек и печени, беременности, индивидуальной непереносимости. Обязаны с осторожностью назначаться пациентам с астмой, а также людям, у которых до этого выявлялись негативные реакции во время приема любых иных НПВС.

Нестероидные противовоспалительные препараты: список НПВП для лечения суставов

Рассмотрим самые эффективные и известные НПВП, которые используются для лечения суставов и при иных заболеваниях, когда требуется жаропонижающий и противовоспалительный эффект:

Некоторые медицинские лекарства слабей, не такие агрессивные, некоторые рассчитаны на острый артроз, если необходимо экстренное вмешательство, дабы остановить в организме опасные процессы.

Основное достоинство НПВП нового поколения

Побочные эффекты отмечаются во время продолжительного использования НПВП (к примеру, во время лечения остеохондроза) и состоят в поражении слизистой кишечника и желудка с образованием кровотечений и язв. Данный недостаток НПВП неизбирательного воздействия был причиной создания препаратов нового поколения, которые блокируют лишь ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияют на функцию ЦОГ-1 (фермента защиты).

То есть, препараты нового поколения почти не имеют побочных ульцерогенных эффектов (поражение слизистой органов пищеварительной системы), связанных с продолжительным использованием неселективных НПВП, но увеличивают шанс появления тромботических осложнений.

Из минусов препаратов нового поколения можно выделить лишь их высокую стоимость, делающей их недоступным для большинства людей.

Что такое НПВП нового поколения?

Противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения воздействуют намного избирательней, они в большей степени ингибируют ЦОГ-2, причем ЦОГ-1 остается почти незатронутым. Именно этим можно объяснить довольно высокую эффективность препарата в сочетании с минимум побочных явлений.

Список эффективных и популярных противовоспалительных нестероидных средств нового поколения:

• Ксефокам. Лекарственное средство, которое создано на основе Лорноксикама. Его характерной особенностью является тот факт, что препарат имеет повышенную способность к купированию болезненного ощущения. По данному показателю он аналогичен морфину, но в тоже время не создает привыкания и не оказывает на центральную нервную систему опиатоподобного воздействия.
• Мовалис. Имеет жаропонижающий, хорошо выраженный противовоспалительный и обезболивающий эффект. Основное достоинство данного препарата состоит в том, что при постоянном присмотре врача его можно использовать довольно продолжительное время. Изготавливается мелоксикам в форме раствора для внутримышечных уколов, в мазях, суппозиториях и таблетках. Таблетки препарата довольно удобны тем, что они имеют продолжительное воздействие, и достаточно использовать одну таблетку на протяжении дня.
• Нимесулид. Успешно используется для лечения артрита, вертеброгенных болезненных ощущениях в спине и т.п. Нормализует температуру, снимает гиперемию и воспаление. Прием препарата быстро приводит к улучшению подвижности и уменьшению боли. Применяется также в форме мази для нанесения на проблемную зону.
• Целекоксиб. Данный препарат существенно облегчает состояние пациента при артрозе, остеохондрозе и иных болезнях, эффективно борется с воспалением и отлично снимает болевой синдром. Побочное воздействие на систему пищеварения со стороны препарата минимально либо полностью отсутствует.

В случаях, если не нужен продолжительный прием противовоспалительных нестероидных препаратов, то используют препараты старого поколения. Однако иногда это просто является вынужденной мерой, так как курс лечения этими средствами себе могут позволить не все люди.

Классификация НПВП

По химическому происхождению данные препараты бывают с некислотными и кислотными производными.

Кислотные препараты:

Некислотные препараты:

• Производные сульфонамида;
• Алканоны.

При этом нестероидные препараты отличаются по интенсивности и виду действия – противовоспалительные, анальгезирующие, комбинированные.

По силе противовоспалительного воздействия средних доз препараты располагаются в такой последовательности (сверху наиболее сильные):

• Флурбипрофен;
• Индометацин;
• Пироксикам;
• Диклофенак натрия;
• Напроксен;
• Аспирин;
• Амидопирин;
• Ибупрофен.

По анальгезирующему воздействию препараты располагаются в такой очередности:

Чаще всего перечисленные выше НПВС препараты применяются при хронических и острых болезнях, которые сопровождаются воспалением и болью. Как правило, противовоспалительные нестероидные препараты используются для лечения суставов и купирования болей: полученных травм, артроза, артрита и т. п.

Часто НПВП применяют для обезболивания при мигренях и головных болях, почечных коликах, послеоперационных болей, дисменореи и т.п. За счет тормозящего действия на синтез простагландинов, данные препараты также оказывают жаропонижающий эффект.

Выбор дозировки

Любое новое для пациента лекарство нужно назначать вначале в минимальной дозе. При нормальной переносимости через несколько дней дневную дозу увеличивают.

Терапевтические дозировки НПВС находятся в большом диапазоне, при этом в последнее время наметилась тенденция к повышению разовых и дневных дозах лекарств, отличающихся отличной переносимостью (ибупрофен, напроксен), при сохранении ограничений на максимальную дозировку индометацина, аспирина, пироксикама, фенилбутазона. У некоторых пациентов лечебное действие достигается лишь при использовании повышенных доз НПВС.

Побочные явления

Продолжительное использование противовоспалительных лекарств в повышенных дозировках может вызвать:

Лечение НПВС обязано производиться на протяжении минимально возможного времени и минимальными дозами.

Использование при беременности

Нежелательно использовать при беременности препараты группы НПВП, тем более на третьем триместре. Хоть непосредственно тератогенных эффектов не обнаруживается, считается, что НПВП смогут вызвать почечные осложнения у плода и преждевременное закрытие артериального протока. Также есть информация о преждевременных родах. Невзирая на это, аспирин в комбинации с гепарином успешно используется у женщин с антифосфолипидным синдромом.

Описание нестероидных противовоспалительных препаратов

Мовалис

Является лидером среди нестероидных противовоспалительных препаратов, имеющий продолжительное время действия и разрешенный к продолжительному использованию.

Обладает выраженным противовоспалительным воздействием, что дает возможность его использовать при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе. Защищает хрящевую ткань, не лишен жаропонижающих и обезболивающих свойств. Используется при головной и зубной боли.

Определение доз, вариантов приема (свечи, инъекции, таблетки) зависит от вида и тяжести недуга.

Целекоксиб

Ингибитор ЦОГ-2, который имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. При использовании в терапевтических дозах отрицательного действия на слизистую ЖКТ почти не оказывает, так как к ЦОГ-1 обладает довольно низкой степенью родства, соответственно, не вызывает нарушения синтеза конституциональных простагландинов.

Индометацин

Относится к самым эффективным препаратам негормонального воздействия. При артрите он снижает отечность суставов, снимает боль и имеет сильное противовоспалительное воздействие. При использовании медицинского средства нужно быть аккуратным, поскольку оно имеет большой список побочных явлений. В фармакологии препарат изготавливается под названиями Индовис ЕС, Индовазин, Индоколлир, Индотард, Метиндол.

Ибупрофен

Объединяет в себе возможность эффективно снижать боль и температуру, относительную безопасность, потому лекарственные средства на его основе можно купить без рецепта. Ибупрофен в роли жаропонижающего препарата используется, в том числе и для новорожденных.

В качестве противовоспалительного препарата он используется не настолько часто, однако лекарство очень популярно и в ревматологии: его используют для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и иных болезней суставов.

К наиболее популярным названиям относятся Нурофен, Ибупром, МИГ 400 и200.

Диклофенак

Форма изготовления – капсулы, таблетки, гель, суппозитории, раствор для инъекций. В данном препарате для лечения суставов отлично сочетаются как высокий противовоспалительный эффект, так и высокая противоболевая активность.

Изготавливается под названиями Наклофен, Вольтарен, Диклак, Ортофен, Вурдон, Диклонак П, Долекс, Олфен, Клодифен, Диклоберл и т.д.

Хондропротекторы – альтернативные препараты

Очень часто для лечения суставов используют хондропротекторы. Люди часто не понимают отличия между хондропротекторами и НПВС. Последние быстро удаляют болевые ощущения, но в тоже время имеют множество побочных явлений. А хондропротекторы защищают ткань хрящей, но употреблять их необходимо курсами. В составе наиболее эффективных хондропротекторов находятся два вещества – хондроитин и глюкозамин.

Противовоспалительные нестероидные препараты являются отличными помощниками во время лечения многих заболеваний. Но нужно не забывать, что они лишь убирают негативно воздействующие симптомы на самочувствие, лечение непосредственно болезней производится другими способами и препаратами.

Нестероидные противовоспалительные мази (НПВС): список препаратов (кремы, гели)

Как правило, противовоспалительные мази применяют наружно. Но сегодня можно приобрести средства, имеющие кремовую текстуру, которые принимаются перорально, интервагинально и ректально.

Крем, обладающий противовоспалительным эффектом, используют для лечения суставов, аллергии и инфекций. Но зачастую такие препараты относят к методам вспомогательной терапии.

К тому же практически все противовоспалительные мази оказывают обезболивающее и регенерирующее действие. Поэтому их применяют для лечения:

• болезней опорно-двигательной системы;
• ушибов;
• травм;
• местных воспалений;
• патологий мышц и спины.

Принцип действия лечения болезней суставов и прочих заболеваний заключается в угнетении вырабатывания клетками воспалительных веществ – медиаторов (кинин, простагландины, лизосомальные ферменты гистамин).

Также противовоспалительные мази предназначаются для накожного использования. Однако, существует средства, которые нужно вводить впрямую кишку во влагалище или наносить на слизистую оболочку.

Нестероидные противовоспалительные мази часто используется в самых различных сферах медицины. Сегодня существует множество мазей, которые применяют:

1. для лечения суставов;
2. в ортопедии;
3. гинекологии;
4. инфектологии;
5. дерматологии;
6. венерологии.

Плюсом такой формы выпуска является то, что гель или мазь не распространяется вместе с кровью по всему организму, то есть их эффект локальный.

Противовоспалительные препараты при болезнях ОДА

Сегодня существует масса патологий, при которых происходит поражение и разрушение костей и суставов. Главной составляющей лечения ревматоидных болезней являются НПВП.

Болевой синдром в случае развития остеохондроза, подагрического артрита или артроза настолько сильный, что больной сразу же обращается за врачебной помощью.

Первые средства, которые назначает врач – это НПВС. Для достижения более максимального эффекта также прописываются противовоспалительные крема и противовоспалительные мази для суставов, которые применяются местно.

Разделяют несколько групп препаратов, каждый из них основывается на определенном компоненте:

• индометацин;
• диклофенак;
• нимесулид;
• ибупрофен;
• пироксикам;
• кетопрофен.

Препараты от воспаления, главным действующим веществом которых является диклофенак, весьма эффективны после перенесения травм, при невролгиях и дегенеративных изменениях в суставах.

Диклофенак способствует быстрому восстановлению подвижности сочленения, он уменьшает отечность, местную температуру на пораженном участке и оказывает обезболивающий эффект. Торговое название НПВП на основе диклофенака – мазь Ортофена, гель Диклофенак, Диклак-гель, Дикловит и Вольтарен.

Обратите внимание! Гель или мазь на основе диклофенака нельзя использовать для лечения детей до 6 лет и беременных.

Также его запрещено наносить на поврежденные участки кожи, а людям, страдающим от язвы желудка и 12-перстной кишки такие препараты можно применять лишь после одобрения врача.

Ибупрофен

Препараты, убирающие воспаления, в составе которых есть ибупрофен (Нурофен, Долгит), показаны при таких же симптомах, как и при использовании средств на основе диклофенака. То есть их основной эффект – обезболивание и устранение воспаления.

Однако такие средства нельзя использовать при наличии:

• «аспириновой» астмы;
• заболеваний почек и печени;
• детям возрастом до 2 лет;
• заболеваниях ЖКТ;
• беременности;
• во время лактации.

Крем, устраняющий воспалительные процессы с кетопрофеном используется при различных повреждениях и дегенеративных изменениях суставов. Кетопрофен также предупреждает формирование тромбов.

Средства на его основе нельзя наносить на поврежденную кожу. Также НПВП с кетопрофеном противопоказаны детям до 12 лет и беременным женщинам.

Самые распространенные средства, основным компонентом которых является кетопрофен:

1. Феброфид;
2. Фастум-гель;
3. Артрозилен;
4. Кетонал;
5. Феброфид.

Индомецин

К средствам, основой которых является индометацин, относя: Индовазин, Софарма, Индометацин-Акри и – Софара. Их действие сходно с кетопрофаном, однако оно не настолько выраженно, а показания и противопоказания сходны с аналогичными НПВС

Противовоспалительный обезболивающий крем Финалгель относится к группе пироксикамсодержащих медикаментов. Гель восстанавливает здоровье суставов, снимает отечность и устранят боль, не пересушивая кожных покровов.

Это средство используют при остеоартрозах, периартрозах и тенденитах. Беременным и детям гель применять запрещено.

Крем Индовазин, главным действующим компонентом которого является нимесулид. Это единственный медикамент, из всей группы НПВС, предназначенный для безопасного лечения суставов.

Гель Индовазин в сравнении с другими средствами не настолько токсичен, поэтому он не оказывает пагубного воздействия на ЖКТ. Но несмотря на это, как и другие препараты Индовазин можно использовать только после назначения врача, ведь у него тоже имеются побочные эффекты хоть и менее значительные.

Противопоказания к использованию средства следующие:

• возраст до 3 лет;
• травмы суставов и костей;
• остеохондроз;
• бурсит;
• артрит.

Следует заметить, что процесс, при котором противовоспалительные средства втираются в кожу способствует ускорению и улучшению эффекта от средства. Препараты местного наружного использования для лечения болезней суставов, таких как эпикондилит или артрит, более результативны, если сочетать их с фонофорезом.

Такой метод лечения позволяет улучшить процесс всасывания активного компонента. При этом количество нанесенного средства уменьшается, что значительно экономит его расход, а главное – это более безопасно для организма.

Общее свойство НПВС - достаточно высокая абсорбция и биодоступность при пероральном приёме. Лишь «Ацетилсалициловая кислота» и «Диклофенак» имеют биодоступность на уровне 30-70%, несмотря на высокую степень абсорбции.

Период полувыведения для большинства НПВС составляет 2-4 ч. Однако длительно циркулирующие в организме препараты, например «Фенилбутазон» и «Пироксикам», можно назначать 1-2 раза в сутки. Всем НПВС, за исключением ацетилсалициловой кислоты, присуща высокая степень связывания с белками плазмы крови (90-99%), что при взаимодействии с другими лекарственными средствами может привести к изменению концентрации их свободных фракций в плазме крови.

НПВС метаболизируются, как правило, в печени, их метаболиты экскретируются почками. Продукты метаболизма НПВС обычно не обладают фармакологической активностью.

Некоторые НПВС («индометацин», «ибупрофен», «напроксен») элиминируются из организма на 10-20% в неизменённом виде, в связи с чем состояние выделительной функции почек может существенно изменять их концентрацию и конечный клинический эффект. Скорость выведения НПВС зависит от величины введённой дозы и рН мочи. Поскольку многие препараты этой группы - слабые органические кислоты, они быстрее выводятся при щелочной реакции мочи, чем при кислой.

Показания:

1. Ревматические заболевания

Ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера.

Следует учитывать, что при ревматоидном артрите НПВС оказывают только симптоматический эффект, не влияя на течение заболевания. Они не способны приостановить прогрессирование процесса, вызвать ремиссию и предупредить развитие деформации суставов. В то же время, облегчение, которое НПВС приносят больным ревматоидным артритом, настолько существенно, что ни один из них не может обойтись без этих препаратов. При больших коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и другие) НПВС часто малоэффективны.

2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата

Остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма (бытовая, спортивная). Нередко при этих состояниях эффективно применение местных лекарственных форм НПВС (мази, кремы, гели).

3. Неврологические заболевания. Невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго.

4. Почечная, печеночная колика.

5. Болевой синдром различной этиологии, в том числе, головная и зубная боль, послеоперационные боли.

6. Лихорадка (как правило, при температуре тела выше 38,5°С).

7. Профилактика артериальных тромбозов.

Побочные эффекты:

I. Со стороны желудочно-кишечного тракта

Основным негативным свойством всех НПВС является высокий риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. У 30-40% больных, получающих НПВС, отмечаются диспептические расстройства, у 10-20% – эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, у 2-5% – кровотечения и перфорации.

В настоящее время выделен специфический синдром – НПВС-гастродуоденопатия. Он лишь отчасти связан с локальным повреждающим влиянием НПВС (большинство из них – органические кислоты) на слизистую и в основном обусловлен ингибированием изофермента ЦОГ-1 в результате системного действия препаратов. Поэтому гастротоксичность может иметь место при любом пути введения НПВС.

Поражение слизистой желудка протекает в 3 стадии: 1.Торможение синтеза простагландинов в слизистой; 2.Уменьшение опосредованной простагландинами выработки защитной слизи

и бикарбонатов; 3. Появление эрозий и язв, которые могут осложняться кровотечением или перфорацией.

Повреждение чаще локализуется в желудке, преимущественно в антральном или препилорическом отделе. Клинические симптомы при НПВС-гастродуоденопатии почти у 60% больных, особенно пожилых, отсутствуют, поэтому диагноз во многих случаях устанавливают при фиброгастродуоденоскопии. В то же время, у многих пациентов, предъявляющих диспепсические жалобы, повреждения слизистой не выявляется. Отсутствие клинической симптоматики при НПВС-гастродуоденопатии связывают с анальгезирующим действием препаратов. Поэтому больные, в особенности пожилого возраста, у которых при длительном приеме НПВС не отмечается нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, рассматриваются как группа повышенного риска развития серьезных осложнений НПВС-гастродуоденопатии (кровотечение, тяжелая анемия) и требуют особо тщательного контроля, включающего эндоскопическое исследование.

Факторы риска гастротоксичности: женщины, возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, семейный язвенный анамнез, сопутствующие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, сопутствующий прием глюкокортикоидов, иммуносупрессантов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, большие дозы или одновременный прием двух или более НПВС.Наибольшую гастротоксичность имеют аспирин, индометацин и

пироксикам, кеторолак, наименьшую – ибупрофен, парацетамол. Для профилактики этих проявлений необходимо:

1. Принимать НПВС после еды и запивать достаточным количеством воды

2.Одновременное назначение с НПВС препаратов,защищающих слизистую

оболочку ЖКТ(антацидов, Н2 –блокаторов и др.)

3.Изменение тактики применения НПВС т.е. переход на парентеральное введение (хотя это не решает проблему полностью, а только смягчает проявления гастродуоденопатии)

4.Применение селективных НПВС: мелоксикам, нимесулид избирательно блокирующих ЦОГ-2

II . Нефротоксичность является второй по значимости группой нежелательных реакций НПВС. НПВС ухудшают почечный кровоток и оказывают прямое воздействие на паренхиму почек, чаще на фоне уже имеющейся патологии. Наиболее опасны в этом отношении анальгин, индометацин.

Наиболее выраженным влиянием на почечный кровоток обладают индометацин и фенилбутазон.

НПВС могут оказывать прямое воздействие на паренхиму почек, вызывая интерстициальный нефрит(так называемая "анальгетическая нефропатия"). Наиболее опасным в этом отношении является фенацетин. Возможно серьезное поражение почек вплоть до развития тяжелой почечной недостаточности. Описано развитие острой почечной недостаточности при использовании НПВС как следствие острого аллергического интерстициалъного нефрита.

Факторы риска нефротоксичности: возраст старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая почечная патология, снижение объема циркулирующей крови, длительный прием НПВС, сопутствующий прием диуретиков.

III. Гематотоксичность. Нарушение кроветворения проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов(лейкопения, агранулоцитоз), тромбоцитов (тромбоцитопения), реже эритроцитов(анемия). В наибольшей степени эти нарушения выражены при применении анальгина. Поэтому контроль за состоянием крови – обязательное условие длительной терапии НПВС. Наиболее характерна для пиразолидинов и пиразолонов. Самые грозные осложнения при их применении – апластическая анемия и агранулоцитоз.

IV. Коагулопатия. НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и оказывают умеренный антикоагулянтный эффект за счет торможения образования протромбина в печени. В результате могут развиваться кровотечения, чаще из желудочно-кишечного тракта, кровоточивость, появление крови в моче. Этот эффект используется для профилактики тромбообразования при ИБС (аспирин).

V . Гепатотоксичность. Могут отмечаться изменения активности трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях – желтуха, гепатит. У детей может развиться синдром Рея при приеме аспирина (поражение печени с тяжелой энцефалопатией и отеком мозга).

VI . Нейротоксичность. Проявляется головокружением, оглушенностью, звоном и шумом в ушах. Эти проявления наиболее характерны для аспирина, индометацина.

VII . Аллергические реакции. Кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит и др.могут возникать любых НПВС, но чаще при приеме аспирина и анальгина. Кожные проявления чаще отмечаются при использовании пиразолонов и пиразолидинов. Бронхоспазм, как правило, развивается у больных бронхиальной астмой и, чаще, при приеме аспирина. Его причинами могут быть аллергические механизмы.

VIII . Ослабляют сокращение мускулатуры матки. Пролонгируют беременность и продлевают течение родов.

IX . Тератогенный эффект. Проявляется аномалиями сердечно-сосудистой системы у плода при приеме НПВС в ранние сроки беременности.

Противопоказания к применению

Противопоказанием к применению является язвенная болезнь желудка и ДПК в фазе обострения, беременность, тяжелые поражения печени и почек, лейкопения геморрагический диатез. С осторожностью следует назначать эти препараты лицам со склонностью к аллергическим реакциям и детям.

Формы выпуска НПВС

Diclofenac sodium

Синоним: Ortophen Таблетки 25 мг, внутрь 3 р/с после еды Ампулы 2,5 % - 3 мл в/м

Cиноним: Brufenum Таблетки 200,400 и 600 мг, внутрь 3 р/с после еды

Синоним: Feldene Капсулы 20 мг внутрь 1 р/с Суппозитории: 20 мг ректально 1 р/с

Cиноним: Naproxi Таблетки 250 и 500 мг внутрь 3 р/с после еды

Cиноним: Metindol Таблетки 25 мг внутрьКапсулы 25 мг внутрь 3 р/с после еды Суппозитории 100 мгректально 3 р/с

Cиноним: MovalisТаблетки 7,5 и 15 мг 1р/с во время еды

Nabumetone Таблетки 500 и 750 мг 1 р/с после еды

Cиноним: Celebrex Капсулы 100 и 200 мг 2 р/с после еды

Для лечения суставов используются различные группы лекарственных средств. Одни необходимы для купирования болевого синдрома, другие - для восстановления хрящевой ткани, третьи - для снятия воспалительного процесса. К противовоспалительным средствам относятся стероидные и нестероидные препараты, их отличие между собой - вот что нужно знать для правильного назначения курса лечения.

Глюкокортикостероиды (гормоны коры надпочечников) начали использоваться для терапии суставов более 50 лет назад, когда стало известно их положительное влияние на выраженность суставного синдрома, длительность утренней скованности.

Самыми популярными средствами из группы стероидов в ревматологии являются:

• Преднизолон (Медопред);
• Триамцинолон (Кенакорт, Кеналог, Полькортолон, Триамсинолол);
• Дексаметазон;
• Метилпреднизолон (Метипред);
• Бетаметазон (Целестон, Дипроспан, Флостерон).

Стоит отметить, что нестероидные гормоны в лечении заболеваний суставов не используются.

Механизм действия

Выраженный противовоспалительный эффект лекарств стероидной структуры достигается несколькими путями:

• препятствием движения нейтрофилов (основных клеток воспаления) из сосудов в ткани, к пораженной области;
• снижением проницаемости биологических мембран, что тормозит выход протеолитических ферментов;
• подавлением образования цитокинов;
• влиянием на эпителиальные клетки;
• стимуляцией образования липокортина.

Такой механизм действия, замедляющий все фазы воспалительной реакции, приводит к быстрому снятию симптомов и улучшению состояния пациентов.

Показания

Все противовоспалительные стероидные лекарства обладают строгим перечнем показаний к назначению. Это связано с тем, что гормоны обладают большим количеством побочных эффектов. Поэтому они являются группой резерва при лечении болезней суставов.

Стероидные препараты назначают при таких состояниях, как:

1. Высокая активность заболевания.
2. Системные проявления патологии.
3. Слабая эффективность противовоспалительных средств нестероидной структуры.
4. Наличие противопоказаний к назначению НПВС, которые препятствуют их использованию.

Побочные эффекты

Как и любые другие препараты, стероидные гормоны обладают рядом нежелательных эффектов. К их числу относятся:

• диспепсические явления (чувство тошноты, боли в животе, позывы к рвоте, вздутие живота, икота, потеря аппетита, извращение вкуса);
• повышение pH желудочного содержимого;
• развитие недостаточности миокарда, при ее наличии — усугубление состояния;
• повышение цифр артериального давления;
• увеличение печени;
• образование тромбов;
• ожирение;
• усиление выведения калия и кальция, задержка ионов натрия;
• остеопороз;
• мышечная слабость;
• кожные высыпания;
• усиленное потоотделение;
• слабость;
• депрессивные состояния;
• аллергические местные и системные реакции;
• ослабление иммунитета, снижение сопротивляемости организма к инфекциям, обострение хронических заболеваний;
• повышение уровня сахара крови;
• ухудшение заживления ран;
• нарушения менструального цикла и др.

Практически все стероиды в большей или меньшей степени обладают перечисленными побочными эффектами. Их количество и сила действия зависят от способа введения препарата, дозировки и длительности использования.

Противопоказания

Противовоспалительные препараты стероидные нужно назначать с осторожностью при следующих состояниях:

Перечисленные противопоказания не означают, что стероидные препараты нельзя применять. Однако сопутствующие патологии всегда должны учитываться при назначении лекарств.

Нестироидные препараты(НПВП, НПВС)

История создания нестероидных средств уходит глубоко в древность. Еще нашим предкам было известно, что при повышении температуры нужно сделать отвар из веточек дерева ивы. Позже выяснилось, что в составе коры ивы содержится вещество салицил, из которого позднее был создан салицилат натрия. И только в 19 веке из него была синтезирована салициловая кислота, или аспирин. Именно это лекарство стало первым нестероидным средством от воспаления.

Патогенетический механизм, эффекты

Нестероидные противовоспалительные препараты способны угнетать синтез простагландинов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты. Это возможно путем блокирования действия фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

Было установлено, что нестероидные средства воздействуют на 2 вида фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый влияет на деятельность тромбоцитов, целостность оболочки ЖКТ, простагландины, почечный кровоток. ЦОГ-2 преимущественно действует на воспалительный процесс.

Нестероидные препараты, ингибирующие ЦОГ-1, обладают большим количеством нежелательных свойств, поэтому более предпочтительно использование селективных НПВС.

С лечебной целью в традиционной медицине используют следующие свойства нестероидных противовоспалительных препаратов:

1. Анальгезирующее: средства хорошо снимают болевой синдром слабой и средней интенсивности, который локализуется в связках, суставных поверхностях, скелетных мышечных волокнах.
2. Жаропонижающее: острые стадии воспалительных заболеваний суставов часто сопровождаются повышением общей температуры тела. НПВС хорошо справляются с ее снижением, при этом не влияют на нормальные температурные показатели.
3. Противовоспалительное: отличие НПВП от стероидов заключается в силе эффекта. Последние обладают иным механизмом действия и более мощным влиянием на патологический очаг. С целью лечения суставных проявлений чаще всего используются Фенилбутазон, Диклофенак, Индометацин.
4. Антиагрегационное: более характерно для аспирина. Его используют не только для лечения заболеваний суставов, но и при сопутствующей патологии в виде ишемической болезни сердца.
5. Иммуносупрессивное: нестероидные противовоспалительные средства несколько угнетают иммунитет. Это происходит из-за уменьшения проницаемости капилляров и снижении возможности взаимодействия антигенов с антителами чужеродных белков.

Показания

В отличие от стероидных средств, НПВП для лечения суставов назначаются в следующих случаях:

• необходимость длительного приема препаратов;
• пожилой и старческий возраст пациентов (более 65 лет);
• тяжелые соматические патологии;
• возникновение побочных эффектов от приема гормональных медикаментов;
• язвенная болезнь (только для ингибиторов ЦОГ-2).

Лечение практически всех болезней суставов связано с использованием нестероидных противовоспалительных средств. Терапевтические курсы отличаются длительностью, дозировкой, способом введения лекарства.

Важно помнить, что НПВС не влияют на патогенез ревматических заболеваний. Препараты значительно облегчают состояние пациентов, снимая боль и скованность. Но они не способны остановить патологический процесс, предупредить деформацию суставов или вызвать ремиссию.

Побочные эффекты

Основными негативными симптомами, которые отмечаются при использовании нестероидных медикаментов, являются желудочно-кишечные расстройства. Они проявляются в виде диспепсических расстройств, развития эрозийно-язвенных нарушений и прободения слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки. Более всего побочные эффекты характерны для ингибиторов ЦОГ-1 (Аспирина, Кетопрофена, Индометацина, Ибупрофена, Диклофенака).

К другим нежелательным явлениям можно отнести следующие:

• обеднение почечного кровотока и почечная недостаточность;
• анальгетическая нефропатия;
• развитие анемии;
• кровотечения из поврежденных поверхностей кожи и слизистых оболочек;
• гепатиты;
• аллергические реакции;
• спазм мускулатуры бронхов;
• ослабление родовой деятельности и удлинение беременности.

Данные побочные эффекты нестероидных препаратов должны учитываться при выборе схемы лечения пациентов с заболеваниями суставов.

Противопоказания

Нельзя назначать НПВС больным с такими сопутствующими патологиями, как:

1. Язвы желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения заболевания.
2. Значительное снижение функциональной способности почек и печени.
3. Беременность.
4. Цитопенические состояния (анемия, тромбоцитопения).
5. Наличие аллергической реакции на компоненты препаратов.

Отличия стероидных и нестероидных средств, их сравнительная характеристика

Основные различия между препаратами двух групп при лечении заболеваний суставов заключаются в следующих моментах:

1. Патогенетический механизм воздействия. В отличие от НПВС, стероидные лекарства оказывают не только местный, но и системный эффекты. Их влияние более сильное, многокомпонентное.
2. Применение в лечении суставов. Спектр использования нестероидных медикаментов шире, они применяются не только в терапии воспалительных патологий (артриты), но и при болевом синдроме, связанном с остеохондрозом любой локализации.
3. Побочное действие. Спектр нежелательных явлений значительно шире у стероидных гормональных препаратов. Это связано с тем, что лекарства имеют сродство с эндогенными соединениями организма.
4. Противопоказания. Стероиды влияют практически на все системы тела человека. Невозможно добиться избирательности действия, используя гормоны надпочечников. Поэтому многие состояния исключают применение этой группы медикаментов. Селективные НПВС (ингибиторы ЦОГ-2), напротив, могут оказывать влияние только на воспалительный компонент, что значительно расширяет терапевтические возможности этой группы лекарств. С другой стороны, у стероидных препаратов слабее негативное влияние на слизистую желудка и кишечника. Именно этот фактор зачастую является решающим при выборе лекарства.
5. Особенности курсов лечения. Как правило, препаратами первой линии для лечения суставного синдрома являются НПВС. Если средство подобрано правильно, возможно его длительное использование. Только в случае недостаточной эффективности назначаются стероидные медикаменты. Их не применяют в течение длительного времени, всегда стараются возобновить прием НПВС. Важно помнить, что отмена стероидов может губительно отразиться на состоянии организма, возникает синдром отмены. Этим качеством не обладают нестероидные препараты.
6. Формы выпуска. Стероидные и нестероидные препараты выпускаются в виде мазей, растворов для внутримышечного, внутривенного, внутрисуставного введения, гелей, свечей, таблеток для приема внутрь. Это позволяет избежать местных реакций и подобрать нужную форму для максимального воздействия на воспалительный очаг.

Стероидные и нестероидные средства необходимы для проведения максимально эффективного курса лечения ревматических заболеваний. Нельзя самостоятельно их использовать без предварительной консультации со специалистом. Только строгое соблюдение предложенной схемы терапии может обеспечить стойкое избавление от суставных проявлений и избежать нежелательных эффектов.