Что такое ацетилцистеин состав. Лекарственный справочник гэотар. Применение в детском возрасте

Catad_tema Болезни органов дыхания - статьи

Ацетилцистеин в клинической практике

Т. Морозова, доктор медицинских наук, профессор,
Т. Андрущишина, кандидат медицинских наук, ММА им. И. М. Сеченова

В клинической практике Ацетилцистеин известен более 40 лет. Исходно этот препарат был предложен как муколитик, регулирующий образование муцина и стимулирующий его транспорт по дыхательным путям. Позже была открыта способность Ацетилцистеина уменьшать повреждение клеточных структур свободными радикалами. Это позволило значительно расширить показания к его применению, и в качестве антиоксиданта он используется, помимо пульмонологии, в кардиологии, при проведении химиотерапии, трансплантации органов и тканей, в токсикологии, а также в качестве антидота при радиационном воздействии.

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ

По химической структуре Ацетилцистеин - производное аминокислоты цистеина. Муколитическое действие препарата обусловлено способностью его свободной сульфгидрильной группы расщеплять внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи. Ацетилцистеин обладает мукорегуляторной активностью благодаря увеличению секреции бокаловидными клетками менее вязких сиаломуцинов и снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов вследствие уменьшения вязкости мокроты и увеличения мукоцилиарного клиренса .

В 1989 г. при изучении in vivo и in vitro антиокислительных свойств Ацетилцистеина была открыта его способность нейтрализовывать свободнорадикальные группы, что имеет особое значение при воспалительных заболеваниях легких , когда резко усиливаются окислительные процессы в легочной ткани. Это приводит к снижению уровня внутриклеточного глутатиона, что, в свою очередь, сопровождается нарушением функции сурфактанта и усилением активности цитокинов - медиаторов воспаления. При уменьшении концентрации глутатиона или возросшей потребности в нем его уровень можно увеличить за счет доставки цистеина из экзогенного Ацетилцистеина, чем и объясняются дополнительные преимущества при использовании Ацетилцистеина при воспалительных заболеваниях легких . Прямое антиоксидантное действие Ацетилцистеина обусловлено наличием свободной сульфгидрильной (тиоловой) группы, способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными окислительными токсинами и нейтрализовывать их.

Таким образом, Ацетилцистеин защищает клетки организма от влияния свободных радикалов как путем прямой реакции с ними, так и поставляя цистеин для синтеза глутатиона - важного фактора химической детоксикации.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Ацетилцистеин при приеме внутрь быстро абсорбируется, но из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень (дезацетилирование с образованием цистеина) его биодоступность составляет около 10% . После перорального приема его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч, с белками плазмы связывается 50% его количества. Препарат проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости. Период его полувыведения составляет 1 ч, при циррозе печени он увеличивается до 8 ч. Выводится Ацетилцистеин преимущественно почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная его часть выделяется в неизмененном виде кишечником.

КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ

Основной областью применения Ацетилцистеина остается пульмонология. Эффективность и безопасность лечения им больных с заболеваниями бронхолегочной системы доказаны в большом количестве исследований.

Достоверное снижение частоты обострений и ослабление симптомов хронического бронхита при приеме Ацетилцистеина внутрь в суточной дозе 400–600 мг в течение 12–24 нед было продемонстрировано в мета-анализах, проведенных по результатам 19 двойных слепых плацебоконтролируемых клинических исследований . По результатам исследования BRONCUS (Bronchitis Randomised On NAC Cost Utility Study), применение Ацетилцистеина больными хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) средней и тяжелой стадии, не получающими ингаляционных глюкокортикостероидов , позволило снизить частоту обострений на 22% в год в сравнении с таковой при приеме плацебо (p=0,02).

В исследовании IFIGENIA (Idiopathic pulmonary fibrosis international group exploring N-acetylcycteine I Annual) доказана безопасность и эффективность высоких доз Ацетилцистеина при долгосрочной терапии (1800 мг/сут в течение 12 мес) больных с идиопатическим легочным фиброзом . В данном исследовании Ацетилцистеин назначался в дополнение к базовой терапии глюкокортикостероидами и азатиаприну, при этом достоверно реже отмечались миелотоксические нежелательные эффекты азатиаприна.

У курильщиков без клинических признаков ХОБЛ прием Ацетилцистеина в дозе 600 мг/сут сопровождается улучшением клеточного состава бронхоальвеолярного лаважа и повышением фагоцитарной активности макрофагов, уменьшением продукции супероксиданиона и уровней маркеров воспаления .

С 1988 г. в Европе изучается возможность медикаментозной профилактики с помощью Ацетилцистеина и витамина А в группах риска по возникновению рака легких (EUROSCAN) .

ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ АЦЕТИЛЦИСТЕИНА В КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ

Цитопротективное действие Ацетилцистеина, тесно связанное с его антиоксидантными свойствами, определяет потенциальные возможности его применения при различных заболеваниях и патологических состояниях в клинике внутренних болезней. Так, показано, что Ацетилцистеин: улучшает выживаемость больных после трансплантации печени ; оказывает комплексное влияние на иммунитет у ВИЧ-инфицированных пациентов ; может использоваться как имму-номодулятор; ослабляет токсическое действие ряда лекарственных препаратов, в частности ототоксический эффект гентамицина у больных на гемодиализе ; эффективен в профилактике псевдомембранозного колита, обусловленного применением антибиотиков , при острых отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами, ртутью, мышьяком и др.) .

АНТИТОКСИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА АЦЕТИЛЦИСТЕИНА

Ацетилцистеин рассматривается в мировой медицинской литературе как одно из наиболее широко применяемых антитоксических средств. Он сочетает в себе свойства неспецифического токсикотропного противоядия, вступающего в физико-химические взаимодействия с токсичными веществами в организме человека, и токсикокинетического противоядия, оказывающего влияние на скорость процессов деградации токсичных молекул. Кроме того, Ацетилцистеин активизирует синтез глутатиона, который является важным фактором химической детоксикации.

Ацетилцистеин можно применять при острых отравлениях альдегидами, фенолами, ртутью, мышьяком, кадмием и другими химическими веществами. Спектр антитоксического действия Ацетилцистеина достаточно широк; в частности, он является антидотом акролеина, содержащегося в сигаретном дыме, автомобильных выхлопах и в жареных блюдах, циклофосфана, принимаемого онкологическими больными, парацетамола (ацетаминофена) при остром отравлении им.

БЕЗОПАСНОСТЬ

Результаты плацебоконтролируемых исследований свидетельствуют о хорошем спектре безопасности Ацетилцистеина. При пероральном приеме возможны обратимые нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диспепсия), в редких случаях - головная боль, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, шум в ушах, носовые кровотечения, аллергические реакции, гипотония, бронхоспазм, при аэрозольной терапии - рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, развитие стоматита.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему или его компонентам, в случае кровохарканья, легочного кровотечения, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. С осторожностью следует назначать Ацетилцистеин пациентам с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников. При назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.

Тератогенное действие не доказано. Прием во время беременности и во время кормления грудью не рекомендуется. У новорожденных Ацетилцистеин может применяться только по жизненным показаниям под строгим наблюдением врача.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При пероральном приеме полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов (кроме доксициклина), цефалоспоринов, а также аминогликозидов в сочетании с Ацетилцистеином следует соблюдать 2-часовой интервал для исключения взаимодействия с тиоловой группой. При одновременном применении Ацетилцистеина с другими противокашлевыми средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи. Одновременный прием нитроглицерина и Ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатирующего эффекта нитроглицерина.

Таким образом, Ацетилцистеин - универсальный муколитик с выраженной антиоксидантной активностью, выгодно отличающей его от других лекарств с муколитическими свойствами и делающей возможным его применение не только в пульмонологии, но и в других областях медицины.

Важное преимущество Ацетилцистеина - разнообразие лекарственных форм и, соответственно, путей введения; он выпускается в виде порошков и таблеток для перорального приема, растворов для ингаляций, эндобронхиального и внутривенного применения, что дает возможность выбрать оптимальный путь его использования в любой клинической ситуации и у каждого пациента.

Ацетилцистеин входит в группу «Прочие средства для лечения заболеваний» Перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

ЛИТЕРАТУРА
1. Aruoma O. I., Halliwell В., Ноеy В. М., Bucler J. The antioxidaпt action of N-acetylcysteine: its reaction with hydrogen peroxide, hvdroxyl radical, superoxide, and hypochlorous acid // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6 (6): 593–597.
2. Decramer M., Rutten-van Mzlken M., Dekhuijzen P. N. R. et al. Effects of N-acetylcysteine on outcomes in chronic obstructive pulmonary disease (Bronchitis Randomized on NAC Cost-Utility Study, BRONCUS): a randomized placebo controlled Trial // Lancet. - 2005, аpr 30; 365: 1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. High-dose acetylcysteine in idiopathic pulmonary fibrosis // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229–2242.
4. Droge W. Cysteine and glutathione deficiency in AIDS patients: a rationale for the treatment with N-acetylcysteine // Pharmacology. - 1993; 46: 61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Oral N-acetylcys-tein reduces selected humoral markers of inflammatory cell activity in BAL fluid from healthy smokers: correlation to effects on cellular variables // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832–838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Gentamicin-induced ototoxicity in hemodialysis patients is ameliorated by N-acetylcysteine // Kidney Int. - 2007, аpr. 25.
7. Fiorentini С., Falzano L., Rivabene R., Fabbri A., Malorni W. N-acetylcysteine protects epithelial cells against the oxidative imbalance due со Clostridium difficile toxins // FEBS Lett. - 1999; 453 (1–2): 124–128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. Efficasy of oral long-term N-acetylcysteine in chronic bronchopulmonary disease: a meta-analysis of published duble-blind, placebo controlled clinical trials // Clin. Ther. - 2000; 22: 209–221.
9. Lheureux Р., Even-Adin D., Askenasi R. Current status of antidotal therapies in acute human intoxications // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Suppl.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Significance of glutathione in lung disease and implications for therapy // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307: 119–127.
11. Pendyala L., Creaven P. J. Pharmacokinetic and pharmacodynamic studies of N-acetylcysteine, a potential chemopreventing agent during a phase I trial // Cancer Epidemiology, Biomarkers and Prevention. - 1995; 4: 245–251.
12. Regueira F. M. et al. Ischemic damage prevention by Acetylcysteine treatment of the donor before orthotopic liver transplant // Transplantation Proceedings. - 1997; 29: 3347–3349.
13. Stey C. et al. The effect of oral N-acetylcysteine in chronic bronchitis: a quantitative systematic review // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio О., Pastorino U. et al. EUROSCAN, a randomized trial of vitamin A and N-acetylcysteine in patients with head and neck cancer or lung cancer // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977–986.
15. Zheng С. Н., Ahmed К., Rikicomi N., Marrinez G., Nagaiake T. The effects of S-carboxymethylcysteine and N-acetylcysteine on the adherence of Moraxella catarrhalis to human pharyngeal epithelial cells // Microbiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107–113.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацетилцистеин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацетилцистеина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацетилцистеина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхита, пневмонии и других заболеваний, сопровождающихся кашлем с мокротой у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ацетилцистеин - муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Состав

Ацетилцистеин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту первого прохождения через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов - N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина. Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Показания

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты:

острый и хронический бронхит;
трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции;
пневмония;
бронхоэктатическая болезнь;
бронхиальная астма;
ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой;
синусит (для облегчения отхождения секрета);
муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Передозировка парацетамола.

Формы выпуска

Таблетки шипучие 200 мг и 600 мг.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг и 200 мг.

Раствор для ингаляций.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь. Взрослым - по 200 мг 2-3 раза в сутки в виде гранулята, таблеток или капсул.

Детям 2-6 лет - по 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята; младше 2 лет - 100 мг 2 раза в день; 6-14 лет - 200 мг 2 раза в сутки.

При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым - 400-600 мг в сутки в 1-2 приема; детям 2-14 лет - 100 мг 3 раза в день; при муковисцидозе - детям от 10 дней до 2 лет - 50 мг 3 раза в сутки, 2-6 лет - 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет - 200 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята, шипучей таблетки или в капсулах.

Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗ-приборах распыляют 20 мл 10% раствора или по 2-5 мл 20% раствора, в приборах с распределительным клапаном - 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции - 15-20 минут; кратность - 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии - 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения - до 6 мес. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают.

Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют 5-10% раствор.

Местно. Закапывают в носовые ходы 150-300 мг (на 1 процедуру).

Парентерально. Вводят внутривенно (предпочтительнее капельно или медленно струйно - в течение 5 минут) или внутримышечно. Взрослым - по 300 мг 1-2 раза в сутки.

Детям от 6 до 14 лет - по 150 мг 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием, детям в возрасте до 1 года внутривенное введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара. В том случае если все-таки имеются показания для проведения парентеральной терапии, дневная доза для детей в возрасте до 6 лет должна составлять 10 мг/кг массы тела.

Для внутривенного введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1.

Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У больных старше 65 лет - используют минимально эффективные дозы.

Побочное действие

изжога;
тошнота, рвота;
диарея;
ощущение переполнения желудка;
кожная сыпь;
крапивница;
бронхоспазм;
при неглубоком внутримышечном введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу;
рефлекторный кашель;
местное раздражение дыхательных путей;
стоматит;
ринит;
носовые кровотечения;
шум в ушах;
снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови);
изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).

Противопоказания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
кровохарканье;
легочное кровотечение;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Ацетилцистеина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Внутрь детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки, до 2 лет - по 100 мг 2 раза в сутки.

Особые указания

С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных средств. При контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.

Аналоги лекарственного препарата Ацетилцистеин

Структурные аналоги по действующему веществу:

N-АЦ-ратиофарм;
N-ацетилцистеин;
Ацестин;
Ацетилцистеин Канон;
Ацетилцистеин Тева;
Ацетилцистеина раствор для ингаляций 20%;
Ацетилцистеина раствор для инъекций 10%;
Ацетилцистеин ФС;
АЦЦ инъект;
АЦЦ Лонг;
АЦ-ФС;
Викс Актив ЭкспектоМед;
Мукобене;
Мукомист;
Муконекс;
Флуимуцил;
Экзомюк 200;
Эспа-Нац.

Аналоги по фармакологической группе (секретолитики):

Алтей сироп;
Амбробене;
Амброксол;
Амбросан;
Амбросол;
Аскорил;
Бромгексин;
Бронхикум;
Бронхикум ингалят;
Бронхикум пастилки от кашля;
Бронхикум сироп от кашля;
Бронхипрет;
Бронхостоп;
Бронхотил;
Геделикс;
Гексапневмин;
ГелоМиртол;
Гербион сироп первоцвета;
Гербион сироп подорожника;
Глицирам;
Грудной сбор;
Грудной эликсир;
Джосет;
Доктор МОМ;
Доктор Тайсс сироп с подорожником;
Зедекс;
Инсти;
Карбоцистеин;
Кашнол;
Коделак Бронхо;
Колдакт Бронхо;
Колдрекс бронхо;
Лазолван;
Либексин Муко;
Линкас;
Мукалтин;
Мукосол;
Отхаркивающий сбор;
Пектосол;
Пектусин;
Пертуссин;
Проспан;
Риниколд Бронхо;
Синупрет;
Смесь для ингаляций;
Солодки сироп;
Солутан;
Стоптуссин;
Таблетки от кашля;
Терпингидрат;
Трависил;
Туссамаг;
Туссин;
Туссин плюс;
Фервекс от кашля;
Флавамед;
Флавамед форте;
Флуифорт;
Флюдитек;
Халиксол;
Эрдостеин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Препарат имеет в качестве основного вещества ацетилцистеин . Дополнительные компоненты в таблетках – , сахарин , сахароза , ароматизатор .

Каждый пакет порошка помимо главного вещества содержит вкусоароматическую добавку «Ароматик» Лимон , лактозы моногидрат , .

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде раствора для внутреннего применения или капсул. Кроме того, известна такая форма выпуска, как шипучие таблетки.

Фармакологическое действие

Муколитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про ацетилцистеин , что это такое и каков механизм его действия, важно знать перед применением препарата. Он представляет собой производное аминокислоты цистеина . Действие препарата Ацетилцистеин обусловлено тем, что его сульфгидрильная группа расщепляет дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты . Это и вызывает муколитическое действие. Мукорегуляторная активность зависит от повышения секреции менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками . На эпителиальных клетках слизистой бронхов адгезия бактерий снижается. Это происходит из-за уменьшения вязкости мокроты и повышения мукоцилиарного клиренса .

Обеззараживающий эффект препарата обусловлен действием свободной сульфгидрильной группы, которая влияет на электрофильные окислительные токсины , нейтрализуя их.

Данное лекарственное средство защищает клетки от свободных радикалов как посредством прямого взаимодействия с ними, так и за счет транспортировки цистеина для синтеза .

Препарат быстро расщепляется при внутреннем применении. Но его биодоступность – приблизительно 10%. Степень связи с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация в при этом наблюдается через 60-180 минут. Действующее вещество может поступать через плацентарный барьер и скапливаться в околоплодной жидкости. Время полувыведения – 60 минут. При – до 8 часов.

Экскретируется в основном почками в качестве неактивных . Некоторая часть в неизменном виде выводится кишечником. В плазме определяется в неизменном виде, а также как метаболит N-ацетилцистеин , эфир цистеина и N,N-диацетилцистеин .

Показания к применению

Лекарство применяется при затрудненном отделении мокроты , легкого , катаральном и гнойном отите , удалении вязкого секрета из дыхательных путей после операций, а также в случае посттравматических состояний. Кроме того, среди его показаний значатся интерстициальные заболевания легких , муковисцидоз , легких , отравление .

Противопоказания

Нельзя использовать данное средство при обострении , легочном , гиперчувствительности к препарату, кровохаркании , .

Побочные действия

Препарат может привести к появлению таких побочных реакций, как:

сыпь, бронхоспазм ;
тошнота, стоматит , рвота, ощущение переполненного желудка;

В редких случаях возможен шум в ушах, жжение на месте введения (в случае использования раствора), а также рефлекторный кашель, ринорея и местное раздражение дыхательных путей при ингаляционном применении.

Инструкция по применению Ацетилцистеина (Способ и дозировка)

Дозировки подбираются в зависимости от возраста и характера заболевания пациента.

Инструкция по применению Ацетилцистеина сообщает, что для детей 2–6 лет обычно показана суточная дозировка в 100 мг 3 раза или в 200 мг 2 раза. Лекарство применяется в форме водорастворимого гранулята. А для детей до 2 лет назначается суточный прием 2 раза по 100 мг. В свою очередь, детям 6-14 лет дают ежедневно 2 раза по 200 мг, в случае муковисцидоза – 200 мг 3 раза. Лекарство может приниматься в виде шипучих таблеток, капсул или гранулята.

Взрослые принимают каждый день по 200 мг препарата 2-3 раза в любых возможных формах выпуска.

Для аэрозольной терапии распыляется 20 мл раствора 10% в ультразвуковых приборах, а в приборах с распределительным клапаном распыляется 6 мл раствора 10%. Ингаляцию делают каждый день 15-20 минут 2-4 раза. При острых состояниях терапия составляет 5-10 дней, при хронических – до полугода.

При сильном секретолитическом действии необходимо отсосать секрет , а также снизить частоту применения и дозировку препарата.

Передозировка

Лекарство при передозировке может вызвать , тошноту, болезненные ощущения в животе, рвоту.

Терапия симптоматическая. В случае выраженных симптомов передозировки необходимо срочно проконсультироваться со специалистом.

Взаимодействие

Сочетание препарата с пероральным приемом полусинтетических пенициллинов , цефалоспоринов , тетрациклинов (за исключением ), аминогликозидов требует соблюдения двухчасового интервала. Ацетилцистеин с прочими противокашлевыми лекарствами может вызывать опасный застой слизи. При сочетании с данным лекарственным средством также может усилиться вазодилатирующее действие .

Условия продажи

Препарат разрешен к безрецептурному отпуску.

Условия хранения

Оптимальные условия хранения Ацетилцистеина: сухое, темное место, недоступное для детей, температура не выше 25 °C, герметичная упаковка.

Срок годности

Пять лет.

Аналоги Ацетилцистеина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Продаются следующие распространенные аналоги Ацетилцистеина:

Викс Актив ЭкспектоМед ;
N-АЦ-ратиофарм ;
N-ацетилцистеин ;
Ацестин ;
Ацетилцистеин СЕДИКО ;
Мукобене ;
Муконекс ;
Н-АЦ-ратиофарм ;
Экзомюк 200 ;
Мукомист .

Все они сходны по своему действию, однако могут иметь некоторые особенности применения.

Воспалительные патологии могут быть спровоцированы любым фактором, если иммунитет человека ослаблен. Естественно, их нужно обязательно лечить. «N-Ацетилцистеин» - это препарат, обладающий противовоспалительным, отхаркивающим и сильным детоксицирующим действием.

Состав и формы выпуска

Представленное лекарство является импортным, так как производится в США. Выпускается оно в форме целлюлозных капсул, которых в упаковке насчитывается 100 штук. В форме порошка приобрести такой препарат можно не везде.

«N-Ацетилцистеин» в своем составе содержит главное действующее вещество ацетилцистеин в количестве от 100 до 600 мг. Также есть дополнительные элементы: селен, молибден. Представленное средство очень хорошо растворяется в воде, поэтому его биодоступность значительно выше, чем у других препаратов, и составляет 90%.

Особенности действия препарата

Средство обладает хорошим муколитическим действием, так как эффективно разжижает мокроту и облегчает ее выведение из органов дыхания. Отхаркивание происходит быстрее и качественнее, а вязкость слизи уменьшается. Эффективным препарат является даже при наличии гнойной мокроты.

Действующее вещество лекарства принимает участие в выработке глутатиона, который является самым мощным антиоксидантом и способствует уничтожению множества токсинов в организме. Такое действие оказывает и сам препарат, так как в его составе присутствует SK-группа. Изделие препятствует образованию злокачественных клеток, поэтому используется для профилактики.

«N-Ацетилцистеин» хорошо нейтрализует воздействие тяжелых металлов. Он эффективно защищает человека от негативного влияния выхлопных газов, испарений ртути, табачного дыма, а также других внешних факторов. При разного рода отравлениях его можно использовать в качестве антидота.

Благодаря подавлению синтеза ферментов, поддерживающих воспаление, препарат способен устранить и даже предотвратить этот процесс. Лекарство можно использовать для профилактики развития атеросклероза. Кроме того, изделие оказывает защитное воздействие на печень и оболочки головного мозга.

У такого препарата, как "N-Ацетилцистеин", механизм действия прост: его компоненты способны расщеплять связи кислых мукополисахаридов мокроты, поэтому она становится менее вязкой.

Показания к использованию

«N-Ацетилцистеин» назначается для лечения:

Патологий дыхательных органов, которые сопровождаются продуцированием трудновыводимой, вязкой слизи: пневмонии, острого и хронического бронхита, бронхиальной астмы, абсцесса легких, эмфиземы, ринита, синусита, гнойного отита.
Дефицита глутатиона в печени.
Муковисцидоза.
Интоксикации организма вследствие чрезмерного употребления алкоголя, медикаментозных препаратов.
Патологий сердечнососудистой системы: гипертонии, атеросклероза, а также их профилактики.
Энцефалопатий.
Дефицита серы, провоцирующего выпадение волос, ломкость ногтей.
Хронической обструктивной болезни легких.

А еще препарат применяется для профилактики заболеваний, вызываемых воздействием рентгеновских лучей (у работников атомных станций). Вещество рекомендовано к применению тем пациентам, которые не употребляют достаточное количество белка.

Используется препарат для профилактики инфекционного процесса после совершения операции на органах дыхания.

Какие противопоказания к использованию существуют?

Если пациенту назначается «Ацетилцистеин N» (ацетил l цистеин NAC), он должен быть осведомлен, что препарат можно использовать не всегда. Существуют такие противопоказания к его применению:

Индивидуальная непереносимость главного вещества или других его компонентов.
Кровохарканье или внутреннее кровотечение.
Желудочная язва или повреждение двенадцатиперстной кишки в период обострения.
Беременность.
Период вскармливания грудью.
Варикозное расширение вен в области пищевода.
Непереносимость фруктозы (она входит в состав лекарства).

Перед началом приема препарата обязательной является консультация врача.

Способ применения

Если пациенту необходимо принимать «N-Ацетилцистеин», инструкция предусматривает такие способы применения:

Детям до 2-х лет: 100 мг 2 раза в сутки, от 2 до 6 лет - 100 мг трижды в день.
Детям от 6 лет, а также взрослым: 200 мг 2-3 раза в сутки.

При внутримышечном введении одноразовая норма для взрослого пациента составляет 300 мг, ребенка - 150 мг. Инъекция делается раз в сутки. При заболеваниях дыхательных путей, которые характеризуются коротким периодом течения, достаточно пройти 5-тидневный курс лечения.

Какие побочные реакции вызывает препарат?

Перед применением лекарства NAC «N-Ацетилцистеин» необходимо рассмотреть вопрос о том, какие нежелательные последствия он способен вызвать. Итак, препарат может спровоцировать развитие таких побочных эффектов:

Тошнота и рвота, понос, изжога, ощущение, будто желудок переполнен.
Легкое жжение при неглубоком введении препарата в мышцу. Неприятное ощущение быстро проходит.
Аллергические высыпания на коже: зуд, крапивница, а также спазм бронхов.
Раздражение дыхательных путей, стоматит или ринит при использовании препарата в виде ингаляций.
Носовое кровотечение.
Шум в ушах.
Изменение лабораторных показателей крови.
Головная боль.
Тахикардия.
Снижение артериального давления.

Появление побочных эффектов имеет низкую вероятность, если лекарство используется в соответствии с инструкцией. Если же неприятные явления ощущаются, то необходимо сразу же прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом для коррекции лечения.

Особые указания

Если больному необходимо использовать «N-Ацетилцистеин», инструкция по применению говорит о таких особенностях лекарства:

Особо осторожными в использовании этого средства необходимо быть тем людям, у которых диагностировано тяжелое нарушение функциональности печени и почек.
Повышенное внимание необходимо обращать на пациентов с астмой, а также патологиями надпочечников. Астматикам при назначении лекарства нужно обеспечить дренаж мокроты.
Применение средства для терапии новорожденных возможно только по жизненным показаниям. При этом доза не должна превышать 10 мг/кг, а лечение производится под строгим контролем врача.
Между последним и следующим приемом препарата нужно соблюдать временной интервал - 1-2 часа.
Если больной будет пить большое количество жидкости, то это усилит муколитический эффект лекарства.
При обструктивном бронхите тоже необходимо быть осторожным, так как следует постоянно контролировать бронхиальную проходимость.
При использовании препарата необходима стеклянная посуда. Контактировать с металлами, резиной, кислородом, а также веществами, способными быстро окисляться, не следует.
«N-Ацетилцистеин», отзывы о котором в основном положительные, не оказывает негативного влияния на нервную систему (скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортным средством).

При правильном использовании средства оно не вызовет побочных реакций. В случае передозировки лекарства необходимо срочно промыть желудок.

Взаимодействие с другими препаратами

Не стоит применять представленный препарат совместно с противокашлевыми лекарствами. Это спровоцирует застой мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса.

При комбинировании средства с тетрациклиновыми и пенициллиновыми антибиотиками возможно взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина. То есть тут наблюдается несовместимость. Представленный препарат можно использовать совместно с парацетамолом, при этом токсическое воздействие на печень последнего уменьшается. Совместное применение изделия с "Нитроглицерином" способствует выраженному расширению сосудов.

Особенности хранения и стоимость препарата

Итак, представленное лекарство можно хранить на протяжении 36 месяцев. Причем температура, при которой препарат не теряет своих свойств, не должна превышать 25 градусов. Естественно, место хранения не должно быть доступным для детей.

Что касается стоимости, то за 10 саше для приготовления лекарственного раствора нужно заплатить около 50 рублей. Несмотря на то что цена изделия является небольшой, оно считается достаточно эффективным. Приобрести лекарство можно в любой аптеке, причем для этого не требуется рецепт.

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Мукобене

Международное название: Ацетилцистеин (Acetylcysteine)

Лекарственная форма: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления сиропа, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения и местного применения, раствор для

Фармакологическое действие: Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных...

Показания: Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ...